新型抗癌藥物將藥物療效和安全性zui大化

MYC是一種調節基因 ，它控製著其他基因的表達，並編碼涉及多個基本細胞過程的轉錄因子或者蛋白質 。它也是癌細胞中zui常見的突變基因 ，因此是癌症治療中吸引力的靶點 。許多抗癌藥物隻有一個靶點 ，它們隻做一件事情 ，如抑製一個受體或者信號通路 。藥物作用模式與現有的一個藥物針對一個靶點的作用模式*不同 。

通過分析模擬晶體結構和核磁共振成像技術設計了一種叫做SF2523的小分子藥物 ，這個小分子可以同時擾亂兩種促進癌細胞生長的關鍵MYC介導因子 ：PI3K（一種酶）及BRD4（一種蛋白） 。他們在細胞及動物模型中發現SF2523可以同時抑製PI3K和BRD4 ，從而抑製MYC的激活和表達 ，以此抑製腫瘤生長及轉移 ，抗癌療效得到提高 ，對小鼠的毒性也顯著降低 。

這是*的通過zui大化MYC抑製效率來治療MYC驅使的癌症的方法 。這些發現表明這種雙功能抑製劑是一種很有潛力的藥物 ，將開創抗癌藥物開發的新方向 。

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